H2 retseptori blokaatorid: nimed narkootikume

See rühm on üks nendest ravimpreparaadid juhtivaid kuulub selekteerimisvahendiga ravis Haavautunut haigused. Avastamist H2 histamiini retseptori blokaatorid viimase kahe aastakümne jooksul, peetakse suurimaks meditsiinis, aidates lahendada majanduslikke (taskukohase hinnaga) ja sotsiaalseid probleeme. Tänu ettevalmistused H2 blokaatorid tulemused ravi haavand on oluliselt paranenud, kirurgilist sekkumist on kasutatud harvemini kui võimalik, patsientide elukvaliteet paranenud. "Tsimetidiin" nimega "kullastandard" ravi haavandite, "Ranitidiinil" 1998. sai meister müügi farmakoloogia. Suurim eelis on odav ja seega ravimite tõhusust.

kasutamise

H2 histamiini retseptori blokaatorid, mida kasutatakse raviks happega seotud seedetrakti haiguste vastu. Mõju mehhanism - blokeerides H2 retseptoritele (mida nimetatakse ka histamiini) mao limaskesta rakkudes. Sel põhjusel vähendas tootmist ja toimetamiseks avausse mao soolhape. See rühm ravimeid, mis on seotud antisekretoorne haavandtõvevastastest narkootikume.

Enamikul juhtudel H2 histamiini retseptori blokaatorid kasutatakse juhtudel haavandtõbi ilminguid. H2 blokaatorid mitte ainult vähendada soolhappe produktsiooni, vaid ka inhibeerivad pepsiini, mao limaskesta suurendab seega, on kasvanud sünteesi prostagladinov, suurenenud sekretsioon lahusega. Motor funktsioon on mao normaliseeritud, parandab mikrotsirkulatsiooni.

Tähiste H2-blokaatorid:

• gastroösofageaalse reflukshaiguse;
• kroonilise ja ägeda pankreatiidi;
• düspepsia;
• Zollinger-Ellisoni sündroom;
• tagasijooksu indutseeritud hingamisteede haigus;
• Kroonilise gastriidi ja duodeniiti;
• Barretti söögitoru;
• kaotusega haavandid söögitoru limaskesta;
• maohaavand;
• ja sümptomaatiline haavandi ravimid;
• Kroonilise düspepsia rinnus ja valu ülakõhus;
• süsteemne mastotsütooside;
• ennetamiseks stressi haavand;
• Mendelson sündroom;
• Ennetamine aspiratsioonipneumooniat;
• verejooks seedetrakti ülaosa.

H2 retseptori blokaatorid: ravimite klassifikatsioonile

On klassifikatsiooni selle grupi ravimid. Nad on jagatud peredele:

• Sest ma põlvkonna mure "tsimetidiin".
• "Ranitidiinil" - blokeerija H2 histamiini retseptori II põlvkond.
• "Famotidine" viitab põlvkonna III.
• "Nizatidine" viitab IV põlvkonna.
• K V tähistab põlvkonna "roksatidiini".

"Tsimetidiin" kõige vähem hüdrofiilsed, tänu sellele poolestusaeg on väga lühike, maksametabolism samal ajal mõttekas. Blokeerija reageerima tsütokroom P-450 (mikrosomaalsetel ensüüm) koos muutuse kiirus maksa Ksenobiootiliste ainevahetust. "Tsimetidiin" on universaalne inhibiitor maksametabolism enamikel ravimitel seas. Sellega seoses on võimalik sõlmida farmakokineetilise koostoime seega võimalik kogunemine ja suurenenud risk kõrvaltoimeid.

Kõigist H2 blokaatorid "tsimetidiin" parem koeläbistamise, mis samuti suurendab kõrvaltoimeid. Ta asendab endogeensed testosterooni sidumist perifeerse retseptoritega, põhjustades seksuaaldüsfunktsioon, viib langus potentsi, arendab impotentsus ja günekomastia. "Tsimetidiin" võib põhjustada peavalu, kõhulahtisus, lihasvalu ja liigesevalu, mööduv, kreatiniini sisalduse tõus veres, hematoloogilise muutusi, KNS, immuunsupressiivne, Kardiotoksiliste. H2 antagonisti III põlvkonna histamiiniretseptoritega - "Famotidine" - vähem tungib kudede ja organite seeläbi koguse vähendamiseks kõrvaltoimeid. Ärge põhjustada seksuaalfunktsiooni häired ja preparaadid tulevastele põlvedele - "Ranitidiinil", "nisatidiin", "roksatidiini". Kõik nad ei suhelda androgeenide.

Võrdlev omadusi narkootikume

Kirjeldatakse H2 histamiini retseptori blokaatorid (ravimite põlvkonna ekstra-klass), nimi - "Ebrotidin" peale rõhutatud "Ranitidiinil vismuttsitraati" ei ole lihtne segule ja kompleksühendi. Siin rajada - ranitidiin - seostatakse raudtsitraadiga vismusa.

H2 blokeerija põlvkonna III "Famotidine" retseptorite ja II - "Ranitidiinil" - on suurem selektiivsus kui "tsimetidiin". Selektiivsus - nähtus annusest sõltuv ja suhteline. "Famotidine" ja "ranitidiin" on selektiivsem kui "Tsinitidin" mõju H2 retseptoritele. Võrdluseks, "famoti" võimas "Ranitidiinil" kaheksa korda, "Tsinitidina" - nelikümmend korda. Erinevused jõu määratakse vastavalt erinevate annustega samaväärsuse H2-blokaatorid, mis toimivad mahasurumiseks soolhappega. Tugevust sidemeid retseptorite määrab ka kestusest. Kui ravimit on tugevalt seondunud retseptori dissotsieerub aeglaselt põhjustab kestuse mõju. Vastupidi basaalsekretsiooni "famoti" mõjutab kõige vastupidavam. Uuringud näitavad, et "tsimetidiin" vähendab basaalsekretsiooni 5 tundi, "Ranitidiinil" - 7-8 tundi, 12 tundi - "famoti".

H2-blokaatorid kuuluvad gruppi hüdrofiilsete narkootikume. Kõigist põlvkondade "tsimetidiin" vähem kui teised hüdrofiilsed mõõdukalt lipofiilne. See võimaldab tal kergesti tungida erinevate organite mõju H2-retseptorite, mis viib palju kõrvaltoimeid. "Famotidine" ja "Ranitidiinil" peetakse väga hüdrofiilne, nad ei tungi kangast, eesõiguse nende mõju H2 retseptorite parietaalrakkudesse.

Maksimaalne arv kõrvaltoimed "tsimetidiin". "Famotidine" ja "Ranitidiinil", muutuste tõttu keemilist struktuuri, ei mõjuta maksa- metabolismihäirele ensüümide ja saades vähem kõrvaltoimeid.

lugu

Ajalugu selle rühma H2-blokaatorid algas 1972. Briti firma laboris alluvuses James Blake uurinud ja sünteesitud suur hulk ühendeid, mis on struktuurilt sarnane molekul on histamiini. Kui turvaline ühendus on tuvastatud, et nad anti üle kliinilistes uuringutes. Esimene blokeerija buriamid ei olnud väga tõhus. Selle struktuur on muutunud, selgus metiamide. Kliinilised uuringud on näidanud suuremat efektiivsust, kuid on näidanud üles suurt toksilisust, mis avaldub kujul granulotsütopeeniat. Edasised uuringud on viinud mida on avatud "tsimetidiin" (I põlvkonna ravimid). Ravimit on edukalt läbinud kliinilised uuringud 1974. aastal heaks kiitnud. Siis hakkas midagi kasutada H2 histamiini retseptori blokaatorid kliinilises praktikas, see oli revolutsiooni gastroenteroloogia. Dzheyms Blek oli see avastus Nobeli 1988.

Teadus ei seisa paigal. Tänu mitme kõrvaltoimed "tsimetidiin" pharmacologists hakkas hoida vaatamisväärsus otsing tõhusam ühendeid. Seega avati ja teiste uute H2 histamiini retseptori blokaatorid. Ravimid vähendavad sekretsiooni, kuid ei mõjuta selle stimulandid (atsetüülkoliin, gastriin). Kõrvaltoimed, "hape rikošett" orienteeritud teadlased otsima uusi vahendeid, et vähendada happesust.

vananenud meditsiin

Seal on kaasaegne ravimiklassiga - prootonpumba inhibiitorid. Nad on paremad kislotopodavleniyu, minimaalselt kõrvaltoimeid, aja mõju H2 histamiini retseptori blokaatorid. Narkootikumide, kelle nimed on loetletud eespool, see on ikka kliinilises praktikas kasutatavate üsna sageli tingitud geneetika, majanduslikel põhjustel (sagedamini see "famoti" või "Ranitidiinil").

Antisekretoorne moodsatele rakendatud vähendada soolhape, jagunevad kahte suurde klassi: inhibiitorid prootoniliste pump (PPI) ja H2 histamiini retseptori blokaatorid. viimati preparaadid on iseloomulik toime tahhüfülaksiast kui korduva vastuvõtu põhjustab vähendamist ravitoimet. Ei ole API selle puudumine, seega erinevalt H2 blokaatorid soovitatakse pikaajalise ravi.

Nähtus tahhüfülaksiast võtmisel H2 algusest täheldatud ravi jooksul 42 tundi. Ravis seedetrakti haavand verejooks ei soovita H2 blokaatorid, eelistatud prootonpumba inhibiitorid.

vastupanu

Mõningatel juhtudel histamiini H2 retseptori blokaatorid (märgitud klassifikatsioon ülal) kui ka PPI narkootikume mõnikord põhjustada vastupanu. Läbiviimisel sellistel patsientidel mao pH keskkonnaseire ei avastata mingeid muutusi intragastrilist happesuse tasandil. Mõnikord avastatud juhtumid vastupidavuse suvalises grupis H2 blokaatorid, 2 või 3 põlvkondade või prootonpumba inhibiitorid. Ja annuse suurendamine sellistel juhtudel ei tööta, siis tuleb valida teist tüüpi ravim. Õpib teatud H2-blokaatorid, omeprasooli ja (IPP) näitab, et 1-5% juhtudest ei ole muutused igapäevast pH-meetria. Dünaamilise vaatlus protsessi happega töötlemist peetakse kõige tõhusam skeemi, kus söögitoru pH monitooring uuritakse esimesena ning seejärel viiendal ja seitsmendal päeval pärast ravi alustamist. Esinemine patsientidel täielik resistentsus näitab, et kliinilises praktikas puudub ravimi, millel oleks absoluutne efektiivsust.

kõrvaltoimed

Blokaatorid H2 histamiini retseptori põhjustada kõrvaltoimeid erineva sagedusega. Kasuta "tsimetidiin" põhjustades nende 3,2% juhtudest. . "Famotidine - 1,3%," Ranitidiinil "- 2,7% Kõrvaltoimete hulka:

• Peapööritus, peavalu, ärevus, väsimus, uimasus, segaduses meeles, depressioon, ärevus, hallutsinatsioonid, tahtmatud liigutused, nägemise ähmastumine.
• Arütmia sealhulgas bradükardia, tahhükardia, arütmia, Asüstoolia.
• Kõhulahtisust või kõhukinnisust, kõhuvalu, oksendamine, iiveldus.
• Äge pankreatiit.
• Ülitundlikkus (palavik, lööve, lihasvalu, anafülaksia, liigesevalu, multiformne erüteem, angioneurootiline ödeem).
• Muutused maksa funktsionaalsed katsed segatult või ilmingud holistaticheskie hepatiit kollasus või ilma selleta.
• Kreatiniinisisalduse suurenemine.
• Rikkumisi verd (leukopeenia, pantsütopeenia, granulotsütopeeniat, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aplastiline aneemia ja peaaju hüpoplaasia, hemolüütiline aneemia Immuunsüsteemi.
• Impotentsus.
• Günekomastia.
• Alopeetsia.
• libiido langus.

Famotidine kõige kõrvaltoimed on seedetrakti, sageli tekib kõhulahtisus, harvadel juhtudel, vastupidi, on kõhukinnisus. Kõhulahtisus tekib seetõttu antisekretoorse mõju. Tulenevalt asjaolust, et summa soolhape maos väheneb, suureneb pH. Sel juhul pepsinogen aeglaselt muutub pepsiin, mis aitab murda valke. Seedimine on häiritud, ja sageli esineb kõhulahtisust.

Vastunäidustused

H2 histamiini retseptori blokaatorid hõlmavad terve rida ravimeid, millel on järgmised vastunäidustused:

• Häire neerude ja maksa.
• Tsirroosi (portosüsteemse entsefalopaatia tõbi).
• Imetamine.
• Ülitundlikkus mõne ravimi kohta selle grupiga.
• Rasedus.
• Lapsed vanuses kuni 14 aastat.

Koostoimed teiste ravimitega

H2 retseptori blokaatorid, mis toimemehhanism on nüüd arusaadav olema teatud farmakokineetilisi koostoimeteta.

Imendumine maos. Tänu antisekretoorne mõju H2-blokaatorid on võimalik mõjutada ravimi imendumist-elektrolüüdid, kus on sõltuvus pH, sest ravimid võivad vähendada määral difusiooni ja ionisatsiooni. "Tsimetidiin" võib vähendada imendumist vahendeid nagu "antipüriin" "ketokonasooli" "Kloorpromasiini" ja kõrge rauapreparaadid. Et vältida selliseid alaneeldumine ravimeid tuleb võtta 1-2 tundi enne kasutamist H2 blokaatorid.

Maksas. H2 histamiini retseptori blokaatorid (ravimite I põlvkonna eriti) aktiivselt suhelda tsütokroom P-450, mis on peamine oksüdeerijana maksas. Poolväärtusaeg suurendatakse, ning toime võib avalduda sprolongirovatsya üledoosi ravimi, mis metaboliseeritakse üle 74%. Tugevamad kõik reageerima tsütokroom P-450 sisestab "tsimetidiin", 10 korda rohkem kui "Ranitidiinil". Koostoimed "famoti" ei toimu. Sel põhjusel, kui kasutate "Ranitidiinil" ja "Famotidine" ei ole rikutud toimub maksa ravimi metabolismi või on tõestatud, et kerge ulatuses. Kasutades "tsimetidiin" kliirensi narkootikumide vähendatud ligikaudu 40% ja on kliiniliselt olulised.

Määra maksa verevooluga. Võib väheneda maksa verevooluga kiirus kuni 40%, kui kasutatakse "tsimetidiin" ja "Ranitidiinil" võib väheneda prisistemnogo kõrge metaboolse kliirensi narkootikume. "Famotidine" nendel juhtudel ei muuda määr portaali verevoolu.

Tubular neerude kaudu. H2-blokaatorid eksretiruyutsya aktiivse Tubulaarse. Sellistel juhtudel võimalik interaktsiooni paralleelselt narkootikume kui nad ekskrektsiya teostatud sama mehhanismid. "Imetidin" ja "Ranitidiinil" võimelised vähendama neeru- ekskrektsiyu kuni 35% kinidiin, atsetilnovokainamida. "Famotidine" muudatusi ei kõrvaldada neid ravimeid. Lisaks võib selle annus on võimelised pakkuma madala kontsentratsiooniga plasmas, mis ei suuresti konkureerida teiste agentide kaltsiumi tasemeid sekretsiooni.

Farmakodünaamilised koostoimed. Interaktsiooni H2-blokaatorid teised antisekretoorsete ravimitega rühmad on võimelised suurendama ravitoimet (nt holinoblokatorami). Kombinatsioonis ained, mis mõjutavad helikobakterite (preparaadid metronidasooli, vismuti, tetratsükliin, klaritromütsiin, amoksitsilliini), kiirendab pingutava maohaavade.

Farmakodünaamilised kahjulikku interaktsiooni kui koos loodud narkootikumid, mis sisaldavad testosterooni. "Tsimetidiin" hormooni nihutatud sidumises retseptoritega 20% kontsentratsiooniga plasmas suureneb. "Famotidine" ja "Ranitidiinil" ei ole sellist mõju.

ärinimesid

Meie riigis registreeritud ja lubatud müüa need ravimid H2-blokaatorid:

"Tsimetidiin"

Ärinimesid: "Altramet", "Belomet", "Apo-tsimetidiin", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "tsimetidiin-Rivofarm", "tsimetidiin Lannaher".

"Ranitidiinil"

Ärinimesid: "Atsilok", "Ranitidiinil Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidiin," "Zoran", "Zantin", "Ranitidiinil Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidiinil", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidiinil Akos", "Ranitidiinil BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Ärinimesid: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famoti Agos", "Famotsid", "famoti Apo", "famoti Acre".

"Nizatidine". Kaubanduslik nimetus "Aksid".

"Roksatidiini". Kaubanduslik nimetus "Roxane".

"Ranitidiinil vismuttsitraati". Kaubanduslik nimetus "Pilorid".