Gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH): eriti narkootikumide ja analoogid

Gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) tuntakse hormooni, mis vabastab luteiniseeriv hormoon (LHRH) ja lyuliberin mis on peptiid troofilise hormooni vabastamise eest vastutava FSH (folliikuleid stimuleeriv hormoon) ja (LH), luteiniseeriv hormoon alates hüpofüüsi eessagaras. GnRH - hormoon sünteesitakse ja vabastatakse hüpotalamuses GnRH neuroneid. See peptiid kuulub perekonda gonadotropiini vabastava hormooni ning moodustavad osinachalny etapis hüpotaalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi. Selles raamatus esitletakse antagonistina gonadotropiini vabastava hormooni.

struktuur

Nobel laureaatide Andrew V. Schally ja Rozhe Giymen selgitatud 1977 identifitseerimiseks omadusi GnRH: piroGlyu-Giese Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Milline esitlemisel peptiide, järjestust N-otsa kaudu C-otsa peptiidide esitlus, nagu tavaliselt, vaid ka standardse vahele kiraalsuseta tähistus, mis viitab sellele, et aminohapete L-tähe asuvad. Ülaltoodud lühendeid on standardsed aminohappeid. Erandiks on piroGlyu - püroglutamiinhapet derivaat glutamiinhape. C-terminus NH2 näitab, et ahela lõpptulemus karboksidaminom asemel tasuta karboksülaadi.

süntees

Eellane gonadotropiini vabastava hormooni geeni GNRH1 mugavalt kromosoomi 8 8. Normaalne imetajate dekapeptiidis sünteesida 92 aminohappe eelsoojendus prohormoon ees preoptic hüpotaalamuse kasvajad. On sihtmärgina erineva süsteemi reguleerimismehhanismide hüpotaalamuse-hüpofüüsi-neerupealise telje pärssis suurendades koguses östrogeeni organismis.

funktsionaalsus

Gonadotropiini vabastava hormooni sekreteeritakse verevooluga värativeeni ajuripatsi piirkonda mediaan ülekaaluga. GnRH kandub ajuripatsi verevooluga värativeeni sisaldas gonadotropic rakkudesse, kus enda retseptorite aktiveerib GnRH retseptori hormooni gonadotropiini vabastava, seitsme transmembraanse retseptorid, mis oli konjugeeritud G-valguga ja stimuleeriv beeta isovormi fosfoinositiidiga fosfolipaas C, mis läheb üle mobilisatsiooni proteiinkinaasi C ja kaltsium . Selle tulemuseks on aktiveerimist valgud, mis osalevad sekretsiooni ja sünteesi gonadotropiinidest FSH ja LH. Proteolüüsi käigus GnRH jagada paar minutit. Nagu laps, tema tegevus on väga madal, suurendades noorukieas või noorukieas. Edu sõltub reproduktiivse funktsiooni pulsatility tegevus kriitiliselt kontrollib tagasisideahelast. Aga GnRH aktiivsus raseduse ajal ei ole vajalik. Haiguse või häirega, samuti orgaanilised kahjustuste ja vigastuste tüüpi hüpotalamus ja ajuripatsikasvajate võivad põhjustada soovimatuid pulsatility aktiivsust. Kõrgendatud prolaktiini tase vähendab aktiivsust GnRH, hyperinsulineemia ja see tõuseb ja põhjustab häireid aktiivsuse FSH ja LH nagu polütsüstiliste munasarjade. Kallmana sündroomi iseloomustab puudumisel GnRH sünteesi.

neurohormoonidel

GnRH saab omistada neurohormoonidel. Toodetud gonadotropiini vabastava hormooni preoptic piirkond sisaldab kõige GnRH eritavate neuroneid. Need neuronid pärinevad nina kudede ja migreeruvad aju kui mediaalses vaheseina ja seejärel dispergeeritud hüpotalamuses seotud pika dendriitide üle 1 mm pikk. Sünkrosignaale GnRH vabastada need kimbud ühendit aitab toota üht sünaptiline sisendeid. Kasutades mitmeid erinevaid saatjad gammaaminovõihape, glutamaat ja norepinefriini reguleeritud GnRH eritavatelt neuroneid. Narpimer pärast manustamist progesteroonisisaldavad östrogeeni naiste dopamiini stimuleerib LH vabanemist; ja eemaldatud munasarjadega naistel dopamiini võivad pidurdada LH vabanemist. Kõige olulisem regulaatorina vabanemise GnRH Kiss-peptiin võib olla reguleeritud ka östrogeeni. Siiski ei olnud olemasolu neuronite eritamise Kiss-peptiin ja väljendades alfa- ja östrogeeni retseptoreid.

On oluline teada, millised on agonistide gonadotropiini vabastava hormooni. See artikkel on teave selle kohta.

Mõju teiste organite

Roll GnRH halvasti uuritud protsesside elu lisaks hüpofüüsi ja hüpotaalamuse. On võimalik, et see avaldab mõju sugu näärmed platsenta ka GnRH retseptoritega ja GnRH ennast on leitud vähirakke, munasarjavähk, eesnäärme- ja rinnavähi.

Mõju käitumisele

Käitumist hormoon GnRH mõjutab ka. Pere cichlid kalad kalu sotsiaalse domineerimise, kogevate tõhustatud reguleerimise GnRH sekretsiooni, kui sotsiaalselt tundlik kirevahvenlased on vähendatud määruse GnRH sekretsiooni. Suurus neuronite, mis eritavad GnRH sõltub käitumise ja sotsiaalse keskkonna. Veel meestel on eraldi suuremõõtmeline eritavatelt GnRH neuronite ches isased nii isoleeritud. Aretusuted on ka väike kogus neuronite kui kontrollgrupi emastel. See räägib sotsiaalse regulatsiooni GnRH hormooni.

Agonistide gonadotropiini vabastava hormooni arutatakse allpool.

meditsiinilised rakendused

Raviks haigete enne ettenähtud looduslikest GnRH nagu gonadoreliini vesinikkloriidi (Faktrel) ja diatsetattetragidrata gonadoreliini (Tsistorelin). Modifikatsioon GnRH dekapiptida struktuuri viinud loomist ainulaadne, stimuleerides või allasurumise gonadotropiinidele pikendada poolväärtusaega. Ja need sünteetilised analoogid loodusliku hormooni asendati. Leuproreliinil analoog kasutatakse endometrioosi raviks, rindade kartsiomy, eesnäärme kartsiomy ja ka mõne aasta pärast uuringuid aastal 1980, Vol. H. Komita läbi dr Florence Yale'i ülikooli, raviks enneaegne puberteet, pideva infusioonina.

Gonadotropiini vabastava hormooni: hindu

Keskmine kulu ühe pudeli - 300 rubla.

Loomade seksuaalkäitumise

Erinevused on tingitud ka seksuaalkäitumise aktiivsus GnRH. Näiteks tõhustatud demonstratsioon naiste seksuaalse käitumise põhjustab tõusu GnRH. Valge-kroonitud varblane suurenenud nõudlus copulation kasutuselevõtu järel GnRH ja täiustatud imetajatel demonstratsioon seksuaalkäitumist naised, mis saab jälgida pika sabaga valge hammas karihiir ja selle varjatud langusperioodi ajal demonstratsiooni taga mees ja liikumise oma saba suunas. See suurendab aktiivsust testosterooni meestel kasvas GnRH üle normaalse testosterooni tase aktiivsus. Halvenemine GnRH töö põhjustab vastikust mõju füsioloogia reprodutseerimise ja ema käitumine. Kui me võrdleme emaste hiirte normaalsel süsteemi GnRH emased on rohkem mures põlvede kui vähendatud neuronite arv 30% võrra. Tõenäoliselt need hiired jätan poegade eraldi, mille tulemusel muutub neid leida.

Veterinaar rakendused

Vajaduse korral gonadotropiini vabastava hormooni? Narkootikumide veterinaarmeditsiinis kasutatavate kui vahend tsüstilise munasarja haigus veistel. Sünteetiline analoogi, desloreliinitase kasutatakse loomade kontrolli paljunemisfunktsioone lehe implantaadi ja pikendatud vabanemisega formulatsioon.

Vaatleme analoogid gonadotropiini vabastava hormooni.

Agonistide ja antagonistide gonadotropiini vabastava hormooni

Eraldi rühma ravimid, mis mõjutavad mehhanismi võib õigustatult kutsuda agonisti gonadotropiini vabastava hormooni. See tähendab, et selle tulemuseks rühm narkootikume ajuripatsil põhjustab efekti identne efekti omal hormoon. Esindajad võib selle rühma nimega "Sinarel", "Lyukrin Gonapeptil depoos." See agonist gonadotropiini vabastava hormooni. Preparaadid kasutatakse enne ja pärast ravi fibroidid, endometrioos ja enne kirurgiliselt eemaldades emakas (hüsterektoomia) lahust viljatusravi. Toimeainete mõju maomahla pausi ja seega kõik ravimid süstitakse naha alla või lihasesse interanazolno.

Poolt gonadotropiini vabastava hormooni antagonistid "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ganireliksiga" ja nii edasi.