Mürgituse antikolinesteraase. Mis on antikolinesteraase?

neuronitele edastamise impulsside tagab spetsiaalsete ainetega - vahendajaid. Üks neurotransmitteri on atsetüülkoliin. Need ained, samas sünapsides mõjutada rakumembraanid põhjustades nende inhibeerimise või stimulatsiooni ja põhjustades erinevaid efekte. Liigne neurotransmitteri lõhustatakse spetsiifiliste ensüümide.

Antikoliinesteraasi ravimid: jooni ja eesmärke

Poolt antikoliinesteraasi ravimid on need, mis inhibeerivad ensüümi koliinesteraasi. See ensüüm lõikab hüdrolüüsil neurotransmitteri atsetüülkoliini, mis edastab impulsside tundlikel sellega sünapside parasümpaatilise närvisüsteemi ganglionides ning kõikidel somaatiliste kiude. antikolinesteraase on eesmärk on parandada olukorrast atsetüülkoliini neuronid ja stimulatsiooni teatud osade närvisüsteemi. Kasutada neid ravimeid mõjutab kogu organismi.

Action antikolinesteraase sarnaneb toime stimuleerimine närvidest. Need ravimid suhelda sama retseptori saidil pinna aktiivsust atsetüülkoliin, tekitades mõjupotentsiaali närvi lõpp. Kolinomimeetikumid ja antikolinesteraase on tegelikult sama rühma farmakoloogilised. On olemas mitut tüüpi ravimeid, mis erinevad oma keemilise koostise ja pöörduvus meetmeid. Koliinesteraasi blokaatorid jagunevad pöörduv ja pöördumatu.

Tähendab pöördumatu toiming

Antikolinesteraase - preparaadid pöördumatu toiming on keemilise struktuuri karbaamhappe estrid ja erinevate aminoalkoholid. Reaktsioon komponendi blokeerides koliinesteraasi, muutub see happeliste lõppeva, mis kehtestab ensüümi molekuli palju stabiilsem kommunikatsioon kui see, mis on moodustatud suhtlemist atsetüülkoliin. Täielik hävitamine Selle ühendi toimub hüdrolüüs 3-4 tundi.

Abil pöörduva antikoliinesteraasi efekti on "galantamine", "psüsostigmiin", "Neostigmine" (või "Neostigmine"), "püridostigmiiniga", "oksazil", "rivastigmiini", "edrofoonium."

Fosforivaesed - ainet pöördumatut käitumist

Preparaate pöördumatut käitumist selles rühmas on fosfororgaanilised ühendid. Need ained pärsivad atsetüülkolinesteraas pikka aega. Fosforit, mis on kompositsioonis molekulide moodustab stabiilse ühendi ensüümiga, mis võib jääda organismis mitme päeva või isegi nädalaid. Taastumine vajalik kogus atsetüülkolinesteraas esineb moodustumise kaudu uusi molekule. See ühendite rühm sisaldab "phosphacol", "Armin", "triklorofooni", "Malatioon", "diklorofossiga" mürgiseid aineid, mida kasutatakse käigus sõjaliste operatsioonide - Sarin ja somaan.

Organofosfaat ravimid on väga mürgised. Neid kasutatakse sageli igapäevaelus insektitsiidid; mürgistus võimalik nende ebaõige kasutamise ja eiramisest turvameetmeid.

Toime antikoliinesteraasi narkootikume

Teatud sarnasuse mõju, et toota keha antikolinesteraase, näidustused igaüks neist on eriline. Kaaluda praktiline mõju, kui manustatakse kehasse saab näiteks "neostigmiiniga".

"Neostigmine" on saadaval ampullid vormis 0,05% lahusega ja süstiti subkutaanselt või intravenoosselt. Kui süstitakse veri see hõlbustab läbipääsu impulsside neuromuskulaarse ülekande ja ganglionides autonoomse närvisüsteemi. Patsiendi seisund avaldub järgmiselt:

• tõttu ümmargusi lihaskontraktsiooni vikerkesta pupilli kitsendatakse;
• tekib spasm majutust, objektiivi eeldab kumer tõttu lõõgastumiseks Zinn kimbud fookus on seatud lähedal kaugus, võime eristada palju objekte on drastiliselt vähenenud;
• südame löögisageduse vähenemine;
• suurendab tooni silelihaste siseorganeid - hingamisteed, mao ja soolte, emaka-, põie-;
• tõhustatud skeletilihaste kokkutõmbed tõttu parendatud läbipääsu impulsid sünapsite;
• suurenenud sekretsioon eksokriinnäärmed - higi, süljeeritust, bronhiaalne, mao.

taotlus

Need mõjud on vastutavad Selle rühma ravimite ravimi erinevatel juhtudel. Tähiste antikolinesteraase ei piirdu konkreetsete haiguste, kuna nad avaldavad mõju kesk- ja perifeerse närvisüsteemi, põhjustades üldist mõju kogu organismile. Enamasti nad nimetatakse rikkudes innervatsiooni ja toon skeleti või silelihaste.

Kaaluda võimalust ravi antikolinesteraase võib olla näiteks "neostigmiiniga". See ravim on pöördumatu toiming rakendada myasthenia - autoimmuunhaigus, mis kajastub nõrkus skeletilihaste. Haigus avaldub esimese vähenes tooni näolihaseid, seejärel nõrgenemine kaelamusklitesse, üla- ja alajäsemete; rasketel juhtudel hingamispuudulikkus ebapiisava toimimise diafragma. "Neostigmine" sümptomaatilise tegude kehal, taastades edastamise impulsse neuromuskulaarse transmissiooni, parandades lihastoonust ja motoorse tegevuse hõlbustab.

Ka see ravim on toodud operatsioonijärgsel perioodil, kui seedetrakti või atoonia kusepõis. Oftalmoloogias on harva näidustatud glaukoomi silmasisese rõhu vähendamiseks. Antagonistina kasutatakse üledoosiga lihaselõõgastite ja narkootikumid antidepolyarizuyuschego action. Vahetevahel "Neostigmine" kasutatakse, et stimuleerida lihaste kokkutõmbed nõrga tööjõu.

Alzheimeri tõbi

Ettevalmistused pöördumatu toiming on kasutatud haiguste kesknärvisüsteemis, siis on raske ravida. Alzheimeri tõbi on määratud "galantamine" - alkaloid saadud mugulatest lumikellukesed liiki Galantus ( "Rivastigmine" aka "Exelon"), kuid kõige terapeutiliselt efektiivse sai "donepesiilile", mis selektiivselt blokeerib atsetüülkoliini aju sünapside ja peaaegu ei mõjuta selle perifeerses närvisüsteemis.

Vastunäidustused

Põhinedes koliinesteraasi narkootikume pöördumatu toiming, vastunäidustused sihtkohaks on epilepsia, astma, stenokardia, Parkinsoni tõve ja mitmesuguste haiguste südame juhtesüsteemi.

Üleannustamise sümptomid ja mürgistused AChE

Mürgituse antikolinesteraase annab sümptomid otseselt seotud liigse stimuleerimise suhtes tundlikud retseptorid atsetüülkoliin. Pupilli täheldatud, aeglustades südame löögisagedus (bradükardia), bronhospasm ja - järelikult - hingeldus sümptomid hyperperistalsis seedetraktis kuni oksendamine ja kõhulahtisus, sage urineerimine. Järk-järgult vähendada vererõhu tagajärjel Pidurdamisel on uitnärvi. Tekkida kaootiline kokkutõmbed ja tõmblema skeletilihaste ja keele tõttu juhtivuse häirete neuromuskulaarse ülekande.

mürgistused FOS

Allaneelamine Fosfororgaanilised ühendid põhjustades kliiniline pilt sarnaseid mürgitamise ained pöörduv antikoliinesteraasi action. Sümptomid võivad heledamaks tänu kõrgemale ravimite toksilisust. Suhe mürgistusjuhtusid hetkel somaatiliste tasemel lisatakse mõju kesknärvisüsteemile tasandil - orientatsioonihäire, respiratoorne depressioon.

Fosfororgaanilised ühendid põhjustada järsu krambid, nägemishäired, hingeldus, higistamine, tugev oksendamine, agitatsioon - patsient hakkab paanika, muutub see haldamatu. Kuna silelihaste spasm tundis teravat valu oma kõhuga. Kui halvenemise esineda krambid, vererõhu langeb, kooma areneb. Võib põhjustada surma halvatuse hingamisteede keskuses.

Sarnased sümptomid on täheldatud juhtudel mürgistuse Amanita muscaria. See on tingitud nende sisu muskariini - mürk kolinomimeetilistele meetmeid.

Meetmed mürgituse

Arstiabi korral mürgistuse antikolinesteraase saab olla ainult spetsialist. Nendel juhtudel, lahus juhitakse "Atropine" nahaaluse süste jaoks on võimalik määrata "Metacin" või muu antikolinergikud. See on vajalik, et säilitada hingamine sobival tasandil. Saab kasutada trahheaavamine, mehhaanilise ventilatsiooni ja hapnikuga.

Kui majapidamises mürgistuse FOS allika tuvastamiseks mürk sattumist organismi. Kui aine on tunginud läbi naha, seda loputatakse 3-5% sooda lahuse või vee ja seebiga. Juhul kui on ravimit Sissevõtmisel teostada maoloputus, multiple klüsmide, saades adsorbente või lahtisteid. Kui fosfororgaanilised ühend on olnud aega langevad suuremal määral vereringesse, on määratud diurez kasutades diureetikum ravimid. Mõnel juhul kasutama meetodeid filtreerimine verest hemodialüüsi ja hemosorption.

Lisaks Mürgitused FOS määratud Reaktivatory koliinesteraasi, mis, kui seda manustatakse esimese paari tunni pärast joobe saab taastada blokeeritud ensüüme. See võib olla "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Kui vererõhk on kõrge, haigustunnuste ettenähtud antihüpertensiivsete ravimitega. Eelistatakse neid, mis ei mõjuta kesknärvisüsteemi. Nõrgenedes spontaanne hingamine on mehaaniline ventilatsioon ja andes hapnikku.