Karboanhüdraasi inhibiitorid: glaukoomi silmatilkade toimemehhanism

Karboanhüdraasi inhibiitorid viitavad diureetikumidele, mida ei kasutata diureetikumide või diureetikumide kasutamisel. Näidustused nende ravimite määramiseks on glaukoom. Vaatame üksikasjalikumalt nende kõige populaarsemaid.

Atseetolamüd (atseetosolamiid)

Kas on diureetilised omadused? See peatab proksimaalsete neerutorukeste karboanhüdraasi, vähendab K, Na ja vee ioonide pöördvõimet imendumist (põhjustab diureesi suurenemist), mis põhjustab seedetrakti ja metaboolse atsidoosi vähenemist. Survetab tsiliaarorgani süsinikanhüdraasi ja viib silmasisese rõhu langusesse, vähendab ka vesivedeliku sekretsiooni, põhjustab epilepsiavastast toimet ajus. Kasutab head imendumist seedetraktist, Cmaxi veres kahe tunni pärast. Toiming võib kesta kuni 12 tundi. 40-60% vähendab IOP-d ja vähendab intraokulaarse vedeliku tootmist.

Näidustused ja annused

Peamised näited: oftalmohüpertensioon, glaukoom. Kui glaukoom sees võtab 0,125-0,25 g 1-3 korda päevas üleöö 5 päeva jooksul, pärast seda on vajalik kahepäevane paus.

Kõrvaltoimed: iiveldus, isutus, kõhulahtisus, allergia, puudulikkus, paresteesia, tinnitus, unisus. Kõik see võib tekitada karboanhüdraasi inhibiitoreid. Valmististel on ka vastunäidustusi. See on liigne tundlikkus (ka sulfoonamiidide hulka), Addisoni tõbi, kalduvus atsidoosile, äge maksa- ja neeruhaigus, rasedus, diabeet, ureemia.

Kasutamise piirangud: kopsuemboolia, kopsu emfüseem (võib tugevdada atsidoosi).

Valmistamine: Poola tabletid Polpharma "Diakarb" 0,5 g.

Dorzolamiid (dorsolamiid)

Inhibeerib isoensüümi II karboanhüdraasi aktiivsust (Käivitab pööratava süsinikdioksiidi ja süsihappe dehüdratsiooni hüdraatreaktsiooni) silma tsiliaarse kehaga. Intraokulaarse niiskuse sekretsioon väheneb 50% võrra, bikarbonaatioonide moodustumine aeglustub ja vee ja naatriumi transport on osaliselt vähenenud. Vähendab intraokulaarse vedeliku tootmist 38% võrra, mis ei mõjuta väljavoolu. Tungib silmamuna peamiselt läbi limbide, sklera või sarvkesta. Imendunud silma limaskestalt osaliselt vaskulaarsesse süsteemsesse kanalisse (tõenäoliselt diureetikumide esinemine ja muud sulfoonamiidide omadused). Kui aine satub veresse, tungib see kiiresti kiiresti punaste vereliblede hulka, mis sisaldavad suures koguses süsinikanhüdraasi II. 33% -lise dorsolamiidiga seostatakse plasmavalkudega. See näitab maksimaalset hüpotensiivset toimet pärast inhaleerimist 2 tunni pärast ja säilitab selle 12 tunni jooksul. Kui instilleeritakse kuni 2 korda päevas 9-21% võrra, vähendab silmasisest rõhku ja manustatakse 3 korda päevas - 14-24%. Silmasisese rõhu vähenemine 2% lahuse kasutamisel võib nii palju kui võimalik moodustada 4,5-6,1 millimeetrit elavhõbedamondi. 3% lahus on vähem efektiivne, sest see eemaldub konjunktiivi õõnsusest kiiresti, kuna see põhjustab tõsist pisaravoolu. Kombinatsioonis timolooli määramisega on veel 13 kuni 21% suurem mõju. Mineraalne mõju vererõhule ja südame löögisagedusele on inhibeeritud karboanhüdraasiga. Selle rühma diureetikume ei kasutata nende ettenähtud otstarbel. Teavet sellest edasi.

Näidustused ja annused

Näidustus: primaarne ja sekundaarne avatud nurga glaukoom, oftalmiline hüpertensioon. Ravimit on näidatud 1 tilga 2-3 korda päevas.

Kõrvaltoimed: paresteesia, kehakaalu langus, depressioon, nahalööbed, aplastiline aneemia, agranulotsütoos, väsimus, peavalu, toksiline epidermise nekrolüüs, suu kibedus, iiveldus, sarvkesta paksuse suurenemine, iridotsükliit, blefariit, keratiit, konjunktiviit, fotofoobia, hägune nägemine, Sügelus ja kihelus silmades, ebamugavustunne, Stevens-Johnsoni sündroom, põletustunne, pisaravool.

Karboanhüdraasi (silmatilkade) inhibiitoril on järgmised vastunäidustused: ülemäärane tundlikkus (ka sulfoonamiidide puhul), lapsepõlv, äge maks ja neeruhaigus, rasedus ja imetamine.

Ettevalmistus: silmatilgad "Trusopt", mis sisaldavad 1 ml 20 mg dorsolamiidi vesinikkloriidi lahust. Pudeli maht on 5 ml. Merck Sharp & Dohme toodetud Hollandis.

Karboanhüdraasi inhibiitorid: brinsolamiid (brinsolamiid)

Karbonüülanhüdraasi uusim blokaator, millel on kohalikult manustatav toime IOP märkimisväärseks vähendamiseks ja kontrollimiseks. Brinzolamiidil on kõrge karboanhüdraasi II selektiivsus ja kõige sobivamad füüsikalised omadused silma sisemusse jõudmiseks. Võrreldes dorzolamiidi ja atsetosolamiidiga leiti, et brinsolamiid on karboanhüdraasi inhibiitorite rühma kõige tugevam aine. On tõendeid, et brinzolamiidi kohalik või veenisisene kasutamine toob kaasa DZN-i paranemise. Ja see vähendab IOP-d keskmiselt 20%. Nii et kõik süsinikanhüdraasi inhibiitorid ei tööta. Brinzolamiidi toimemehhanism on ainulaadne.

Näidustused ja annused

Kasutamisnähud: oftalmohüpertensioon, avatud nurga glaukoom. Kasutage tilka 2 korda päevas.

Kõrvaltoimed: maitsetundlikkuse muutus, võõrkeha tunne, nägemishäired (ajutine) ja põletustunne pärast instillatsiooni. See viiakse kohapeal paremini kui dorsolamiid.

Vastunäidustused: liigne tundlikkus ravimi komponentide suhtes (ka sulfoonamiidide puhul), lapsepõlves, raseduse ja imetamise ajal.

Ettevalmistus: silmatilgad "Azopt", mis sisaldavad 1 ml 10 mg brinsolamiidi suspensiooni. Viaali maht on 5 ml. Alconi toodetud USAs.

Mis on karboanhüdraasi inhibiitorid?

Prostaglandiinide derivaadid

Latanoprost (latanoprost) on prostaglandiini retseptorite selektiivne agonist. Suureneb intraokulaarse vedeliku väljavool läbi silmamuna vaskulaarse membraani, mis viib silmasisese rõhu languseni. Mõju niiskuse tootmisel puudub. Võib õpilase suurust muuta, kuid veidi. Süstimisel imendub see sarvkesta kaudu isopropüüleetri kujul ja seal hüdrolüüsitakse see bioloogiliselt aktiivse happe seisundisse, mida saab esimese tunni jooksul määrata intraokulaarses vedelikus ja plasmas esimesel 4 tunni jooksul. 0,16 l / kg - jaotusruumala. Kaks tundi pärast manustamist saavutatakse aine vesikeskkonnas maksimaalne kontsentratsioon, mille järel see jaotatakse esiosa alguses, s.t. silmalaugude ja konjunktiivi vahel, ja seejärel siseneb tagumises segmendis (väikeses koguses). Silma kudedes aktiivne vorm praktiliselt ei metaboliseeru, peamiselt biotransformatsioon toimub maksas. Peamiselt metaboliseeruvad metaboliidid uriiniga. Vaatame veel mõnda süsinikanhüdraasi inhibiitorit.

Unoprostoon (unoprostoon)

Isopropüül unoprostoon on dokosanoidsed derivaadid, mis vähendavad kiiresti silmasisest rõhku (IOP) viimase farmakoloogilise mehhanismi abil. Ilma silmasisese vedeliku väljatöötamise aja muutmata, hõlbustab see väljavoolu. Uuringud on näidanud, et isopropüül-unoprostooni 0,5% -lise maleooli tümolooliga võrreldes on IOP vähenemise suhtes sarnane või isegi suurem aktiivsus. Ravim ei mõjuta elamist ega põhjusta silma kudedes verevoolu langust, mioosi ega müdriaasi; Samuti ei tuvastata sarvkesta taastumise viivitust. Pärast paikset manustamist ei leitud unoprostooni modifitseerimata isotroopiat plasmas.

Karboanhüdraasi inhibiitorid glaukoomis peaksid olema välja kirjutanud ainult arst, iseravimid on vastuvõetamatud.